Bubuk Artemisinin

Apa itu Bubuk Artemisinin?

Bubuk Artemisininadalah kristal seskuiterpen lakton berbentuk jarum tidak berwarna dengan gugus peroksida yang diekstraksi dari batang dan daun tanaman bunga majemuk Artemisia annua, ditemukan oleh ahli farmakologi Tiongkok Tu Youyou pada tahun 1971. Artemisinin adalah kristal seperti jarum tidak berwarna dengan titik leleh { {3}} derajat. Ia mudah larut dalam kloroform, aseton, etil asetat dan benzena, larut dalam etanol dan eter, sedikit larut dalam petroleum eter dingin, dan hampir tidak larut dalam air. Karena gugus peroksinya yang khusus, ia tidak stabil secara termal dan mudah terurai oleh kelembapan, panas, dan zat pereduksi.

Artemisinin merupakan senyawa organik dengan rumus molekul C15H22O5 dan berat molekul 282,34. Ini adalah jenis baru seskuiterpen lakton dengan ikatan peroksi dan cincin delta-lakton, dan unit struktural 1,2,4-trioksan termasuk peroksida, yang sangat langka di alam Ya, mengandung 7 pusat kiral di molekulnya. Hubungan biogeniknya termasuk dalam tipe amorfan, yang dicirikan oleh ikatan cis pada cincin A dan B, hubungan trans antara gugus isopropil dan hidrogen ujung tombak, dan kerangka karbon cincin A pada artemisinin terputus oleh suatu atom oksigen.

Spektrum IR (KBr) memiliki cincin lakton beranggota enam (1745 cm-) dan gugus peroksida (831, 881, 1115 cm-1). Tidak ada ikatan rangkap, tidak ada penyerapan UV. Spektrometri massa resolusi tinggi (m/e282.1472M+) dan analisis unsur (C63.72%, 7.86%).

Parameter kristalografi: grup ruang, parameter sel satuan a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Massa jenis: percobaan d0=1.30g/cm3, perhitungan d0=1.294g/cm3, jumlah molekul dalam sel satuan Z=4.

 

 

COA

Barang	Spesifikasi	Hasil	Metode
Informasi Produk Dasar
Genus dan Spesies	Artemisia annua L.	Sesuai	/
Bagian dari Tanaman	Herba	Sesuai	/
Negara Asal	Cina	Sesuai	/
Senyawa Penanda
Artemisinin	>99.0%	99.26%	HPLC
Data Organoleptik
Penampilan	Kristal	Sesuai	/
Warna	Putih	Sesuai	/
Bau	Ciri	Sesuai	/
Mencicipi	Ciri	Sesuai	/
Memproses Data
Metode Pengolahan	Ekstraksi	Sesuai	/
Ciri Fisik
Ukuran Partikel (80 mesh)	98.0%melewati 80mesh	Sesuai	GB/T 5507-2008
Kerugian pada Pengeringan	<5.0%	0.2%	5g/105 derajat /2 jam
Kandungan Abu	<5.0%	0.3%	2g/525 derajat /3 jam
Logam Berat
Jumlah Logam Berat	<10 ppm	Sesuai	USP<231>, metode II
Sebagai	<1.0 ppm	Sesuai	AOAC 986.15, 18
hal	<2.0 ppm	Sesuai	AOAC 986.15, 18
Hg	<0.5 ppm	Sesuai	AOAC 971.21, 18
CD	<0.5 ppm	Sesuai	AOAC 971.21, 18
Residu Pestisida
666	<0.2ppm	Sesuai	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Sesuai	GB/T5009.19-1996
Mikrobiologi
Jumlah Pelat Total	<1,000cfu/g	Sesuai	AOAC 990.12, 18
Total Ragi & Jamur	<100cfu/g	Sesuai	FDA (BAM) Bab 18, Edisi ke-8.
E.Coli	Negatif	Negatif	AOAC 997.11, 18
Salmonella	Negatif	Negatif	FDA (BAM) Bab 5, Edisi ke-8.

 

Proses Produksi:

Sifat kimia

1. Reaksi gugus peroksi

Reaksi antara artemisinin dan trifenilfosfin dapat membuktikan bahwa bubuk artemisinin mengandung satu gugus peroksi yang setara. Caranya adalah artemisinin direfluks dengan nitrogen dalam larutan trifenilfosfin dan xilena, dilanjutkan dengan pengadukan dengan formaldehida dan air, lalu dicuci dengan air. Lapisan organik digabungkan dengan lapisan air dan larutan asam. Setelah menambahkan alkali, diekstraksi dengan dietil eter tanpa peroksida, dikeringkan dengan natrium sulfat anhidrat, dan dietil eter dihilangkan. Berat trifenilfosfor diukur. Artemisinin serupa.

 

2. Reaksi warna

Reaksi warna adalah metode identifikasi yang sederhana dan layakBubuk Artemisinin, dan ada banyak laporan, terutama sebagai berikut:

(1) Reaksi kondensasi p-dimetilaminobenzaldehida: ambil sekitar 10mg produk percobaan artemisinin, tambahkan 2mL etanol hingga larut, tambahkan 1mL reagen p-dimetilaminobenzaldehida dan panaskan dalam penangas air, reaksi larutan berwarna biru-ungu.

(2) Reaksi besi hidroksamat: sampel sama seperti (1), larutkan dalam 1 mL metanol, tambahkan 4 hingga 5 tetes larutan metanol hidroksilamina hidroklorida φ=7%, panaskan hingga mendidih dalam penangas air, dan tambahkan encerkan asam klorida setelah dingin hingga menjadi Asam, lalu tambahkan φ=1% FeCl3, 1 hingga 2 tetes larutan etanol, reaksi larutan berwarna ungu-merah.

(3) 2,4-reaksi dinitrofenilhidrazin: sampel sama seperti (1), larutkan dalam 1 mL kloroform, taruh di atas kertas saring, semprot dengan 2,4-larutan uji dinitrohidrazin, dan keringkan masukkan ke dalam oven dengan suhu 80 derajat. Setelah 10 menit, muncul bintik-bintik kuning.

(4) Reaksi basa m-dinitrobenzena: sampel sama seperti (1), larutkan dalam 2 mL etanol, tambahkan beberapa tetes larutan etanol φ=2% m-dinitrobenzena dan larutan etanol KOH jenuh, lalu panaskan air mandinya sedikit, larutan berubah menjadi merah.

 

3. Reaksi hidrogenolisis

Artemisinin dihidrogenasi secara katalitik dalam larutan metanol yang mengandung paladium-kalsium karbonat pada suhu dan tekanan normal, dan peroksida direduksi menjadi senyawa III (III pada Gambar 1). Selama proses reaksi ini, reaksi awal yang diperoleh adalah zat berminyak. Jika dilarutkan dalam n-heksana dengan sedikit aseton, perlu ditempatkan pada 4-5d menjadi kristal senyawa III, dan pada diazometana diperoleh melalui esterifikasi metil Senyawa metil ester IV.

 

4.Reaksi reduksi

Artemisinin dilarutkan dalam metanol, dan natrium borohidrida padat ditambahkan perlahan sambil diaduk dalam penangas es (0-5 derajat ), dan pengadukan dilanjutkan selama setengah jam setelah penambahan. Larutan reaksi dinetralkan dengan asam asetat glasial, dan pelarut dihilangkan pada tekanan tereduksi untuk memperoleh produk kristal kasar dari senyawa V (V pada Gambar 1), yang merupakan senyawa hemiasetal yang diperoleh dengan mereduksi artemisinin dengan natrium borohidrida. Jika paladium-kalsium karbonat digunakan untuk hidrogenasi katalitik pada suhu dan tekanan normal, oksigen akan hilang untuk memperoleh senyawa epoksi.

 

5. Bereaksi dengan basa

Ekstrak Apsintus ManisBubuk Artemisinindilarutkan dalam metanol, dan kalium karbonat dilarutkan dalam air. Larutan kalium karbonat ditambahkan perlahan ke dalam larutan metanol artemisinin sambil diaduk agar tercampur rata menjadi larutan bening. , diekstraksi dua kali dengan eter, lapisan eter dicuci dua kali dengan sedikit air, lapisan berair diasamkan hingga pH=2 dengan φ=10% asam klorida, dan kemudian diekstraksi tiga kali dengan eter. Lapisan eter dicuci dengan air sampai netral, dikeringkan dengan natrium sulfat anhidrat selama 2 sampai 3 jam, lapisan eter divakum sampai kering, residu yang diperoleh dimasukkan ke dalam lemari es untuk melewati cairan, dan bahan semi padat diendapkan. . Untuk senyawa VI (VI pada Gambar 1), disaring dan direkristalisasi satu kali untuk memperoleh kristal yang lebih halus.

 

6. Bereaksi dengan asam

Tambahkan artemisinin ke dalam campuran H2SO4 pekat asam asetat glasial dan kocok hingga larut, dan biarkan pada suhu 25 derajat selama 16-17 jam. Solusinya berwarna kuning kecoklatan muda dan sedikit berpendar. Tuang larutan reaksi ke dalam air es dengan volume yang sama, aduk rata, dan gunakan Ekstrak kloroform sebanyak 3 kali, bilas lapisan kloroform dengan air hingga netral, keringkan dengan natrium sulfat anhidrat, hilangkan pelarut organik dengan tekanan rendah untuk mendapatkan kristal kasar, rekristalisasi dua kali untuk mendapatkan senyawa VII (VII pada Gambar 1) kristal bersisik, titik leleh 144-146 derajat , (C=.2.1 kloroform).

 

Fungsi

1.Anti malaria

Bubuk Artemisininmerupakan obat antimalaria terpopuler setelah pirimetamin, klorokuin, dan primakuin, terutama untuk malaria serebral dan malaria antiklorokuin, artemisinin memiliki ciri efek cepat dan toksisitas rendah. Mekanisme anti malarianya terutama disebabkan oleh aktivasi artemisinin untuk menghasilkan radikal bebas dalam proses pengobatan malaria. Ketika rusak, mitokondria membengkak, membran dalam dan luar terlepas, sehingga menyebabkan kerusakan pada struktur seluler dan fungsi Plasmodium, dan kromatin dalam nukleus juga terpengaruh sampai batas tertentu. Artemisinin juga dapat secara signifikan mengurangi asupan isoleusin oleh parasit malaria, sehingga menghambat sintesis protein pada parasit tersebut.

Efek anti malaria artemisinin berhubungan dengan tekanan oksigen yang berbeda. Semakin tinggi tekanan oksigen maka semakin rendah setengah konsentrasi efektif artemisinin pada Plasmodium falciparum yang dikultur secara in vitro. Spesies oksigen reaktif tidak hanya dapat langsung menghancurkan parasit malaria, tetapi juga merusak sel darah merah sehingga menyebabkan kematian parasit tersebut. Artemisia annua tidak hanya memiliki efek membunuh yang baik terhadap Plasmodium, tetapi juga memiliki efek penghambatan tertentu terhadap parasit lainnya. Pada awal tahun 1980-an, studi pendahuluan yang dilakukan peneliti menemukan bahwa artemisinin memiliki efek anti-schistosomiasis. Penelitian tersebut menegaskan bahwa obat ini dapat membunuh schistosomiasis pada tahap larva selama seluruh periode penggunaan obat artemisinin. Telah dipastikan secara klinis bahwa artemisinin dan turunannya tidak menemukan efek samping yang jelas selama pengobatan malaria.

 

2. Mengobati hipertensi pulmonal

Hipertensi arteri pulmonal (PAH) adalah suatu keadaan patofisiologis yang ditandai dengan remodeling arteri pulmonal dan peningkatan tekanan arteri pulmonal hingga batas tertentu, yang dapat merupakan komplikasi atau sindrom. Artemisinin untuk pengobatan hipertensi arteri pulmonal: Mengurangi tekanan arteri pulmonal pada pasien PAH dengan melebarkan pembuluh darah, memperbaiki gejala. Zaiman dkk. menemukan bahwa artemisinin memiliki efek antiinflamasi, dan artemisinin serta zat intinya memiliki efek penghambatan pada berbagai faktor inflamasi, dan juga dapat menghambat produksi oksida nitrat oleh mediator inflamasi; artemisinin memiliki efek imunomodulator; Feng Yibo dkk. Melalui penelitian eksperimental, ditemukan bahwa artemisinin dapat menghambat proliferasi sel endotel pembuluh darah dan sel otot polos pembuluh darah, yang berperan penting dalam pengobatan PAH; artemisinin dapat menghambat aktivitas matriks metaloproteinase, sehingga menghambat remodeling pembuluh darah paru; Artemisinin dapat menghambat ekspresi sitokin terkait PAH dan selanjutnya meningkatkan efek remodeling anti-vaskular artemisinin.

 

3.Imunomodulator

Penelitian menemukan bahwa dosis artemisinin dan turunannya dapat menghambat mitogen limfosit T dengan lebih baik tanpa menyebabkan sitotoksisitas, sehingga menginduksi proliferasi limfosit limpa pada tikus. Temuan ini mempunyai nilai referensi yang baik untuk pengobatan penyakit autoimun yang dimediasi oleh limfosit T. Cuka Artemisia mempunyai efek meningkatkan imunitas non spesifik dan dapat meningkatkan aktivitas komplemen total serum tikus. Dihydroartemisinin memiliki efek penghambatan langsung pada proliferasi limfosit B, sehingga mengurangi sekresi autoantibodi oleh limfosit B, mengurangi respon imun humoral, dan memiliki efek penghambatan tertentu pada imunitas humoral, mengurangi pembentukan kompleks imun.

 

4. Antijamur

Efek antijamur daribubuk artemisininjuga membuat artemisinin menunjukkan aktivitas antibakteri tertentu. Penelitian telah mengkonfirmasi bahwa bubuk terak dan air rebusan artemisinin memiliki efek antibakteri yang kuat terhadap Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis, dan basil difteri. Ia juga memiliki efek antibakteri tertentu.

 

5.Anti diabetes

Pada tanggal 1 Desember 2016, sebuah penelitian yang dipublikasikan secara online di jurnal Amerika Cell ("Cell") menunjukkan bahwa obat tersebut juga dapat menyelamatkan pasien diabetes. Para ilmuwan dari Pusat Penelitian Kedokteran Molekuler CeMM di Akademi Ilmu Pengetahuan Austria dan lembaga lain telah menemukan bahwa artemisinin dapat "mengubah" sel penghasil glukagon menjadi sel penghasil insulin. Artemisinin berikatan dengan protein yang disebut gephyrin. Gephyrin mengaktifkan reseptor GABA, saklar utama dalam sinyal sel. Selanjutnya, banyak reaksi biokimia berubah, yang mengarah pada produksi insulin. Studi lain menunjukkan bahwa pada model tikus, injeksi GABA juga menyebabkan konversi sel ke sel, menunjukkan bahwa kedua zat tersebut menargetkan mekanisme yang sama. Namun efek jangka panjang artemisinin memerlukan pengujian lebih lanjut. [15]

 

6. Aplikasi lain

Ekstrak Artemisia Annua juga secara klinis digunakan dalam kombinasi dengan Cordyceps sinensis, yang dapat menghambat kambuhnya lupus nefritis dan mencapai efek melindungi ginjal. Efek anti-fibrotiknya dapat secara signifikan mengurangi tingkat fibrosis pada jaringan paru-paru, dan memiliki prospek praktis yang baik untuk pencegahan dan pengobatan bekas luka.

Selain itu,Bubuk Artemisininjuga dapat merusak struktur membran Pneumocystis carinii, menyebabkan vakuola pada sitoplasma dan kista trofozoit, pembengkakan mitokondria, pecahnya membran inti, pembengkakan retikulum endoplasma, dan pembubaran dan penghancuran tubuh intrakistik serta perubahan ultrastruktur lainnya, sehingga melawan pneumonia Pneumocystis carinii. Obat artemisinin memiliki toksisitas selektif yang tinggi terhadap embrio, dan dosis rendah dapat menyebabkan kematian embrio dan menyebabkan aborsi, dan dapat dikembangkan sebagai obat aborsi buatan.

 

Pabrik & Tim:

 

Sertifikasi

 

Paket & Pengiriman

Tag populer: bubuk artemisinin, produsen, pemasok, pabrik bubuk artemisinin Cina